药物对机体生理功能的影响十分复杂，但就其基本形式或者就其主要方面来说，不外两种，即使机体原有的生理机能活动增强或减弱，也就是兴奋或抑制反应。药物的兴奋作用是指提高机能活动性；抑制作用是指降低机体机能活动性。例如中枢兴奋药能兴奋中枢神经系统，因而加强机体的机能活动性；而全麻药则能抑制中枢神经系统，减弱机体机能活动。但是，药物的兴奋作用或抑制作用常常不是单独出现的。在机体内，药物的作用往往是多方面的，对不同的器官可以产生不同的作用，如中枢兴奋药咖啡因，在直接作用于器官时，对心胀呈现兴奋，加强收缩，但对血管则有扩张、松弛作用。此外，在同一生物机体或组织，可由于其机能活动性不同，而出现药物的兴奋或抑制作用。